一、基本描述

中文名：抗EpCAM抗体修饰PLA微球递送阿霉素

英文名：Anti-EpCAM Antibody Modified PLA Microspheres for Delivery of Doxorubicin (DOX)

结构与成分：

抗EpCAM抗体：EpCAM（上皮细胞接合分子）是一种细胞表面受体，通常在肿瘤细胞（如结肠癌、乳腺癌、肝癌等）中高表达。抗EpCAM抗体能够特异性地与肿瘤细胞表面的EpCAM分子结合，从而增强靶向性。通过修饰PLA微球表面，抗EpCAM抗体能显著提高DOX的靶向性，确保药物的高效递送至肿瘤部位。

PLA（聚乳酸）微球：PLA是一种生物可降解且兼具优良生物相容性的聚合物，广泛用于制备药物递送系统。其微球能够有效包载*癌药物，并通过慢慢降解释放药物。通过调节PLA的分子量、粒径等参数，可以精确控制药物的释放速率。

阿霉素（DOX）：阿霉素是一种广泛使用的*肿瘤药物，属于蒽环类药物，能够通过嵌入DNA并抑制DNA合成来杀死癌细胞。尽管具有显著的*癌效果，但阿霉素的毒性较高，尤其是对心脏细胞的毒性。因此，开发靶向递送系统能够降低阿霉素的副作用，提高治疗效果。

二、物理化学性质与应用

分子量：

抗EpCAM抗体：约150 kDa

PLA（聚乳酸）：通常分子量为20 kDa到200 kDa之间，具体选择取决于所需的药物负载能力和释放特性。

阿霉素（DOX）：约579.98 Da

外观：

PLA微球：通常为白色粉末或颗粒，粒径可通过制备工艺调控，通常在1–100 μm范围内。

阿霉素：为红色结晶粉末，溶解后呈红色。

抗EpCAM抗体：一般为冻干粉末或溶液，透明或浅黄色。

溶解性：

PLA微球：不溶于水，具有良好的生物降解性，能够在体内通过水解逐渐降解成乳酸并通过代谢排出。

阿霉素：溶于水，常作为注射液使用。

抗EpCAM抗体：通常可溶于PBS或生理盐水，具有较好的水溶性。

药物负载特性：

阿霉素负载：阿霉素作为一种亲水性药物，可通过溶剂蒸发法、共沉淀法等方法有效负载在PLA微球中。PLA微球的表面可以通过共价或非共价方式与阿霉素结合，从而提高药物的稳定性和释放控制。

抗EpCAM修饰：抗EpCAM抗体通过化学交联反应（如EDC/NHS交联）将其修饰在PLA微球的表面，确保其能够与肿瘤细胞表面EpCAM受体特异性结合，从而实现靶向递送。

应用：

*肿瘤治疗：通过抗EpCAM抗体修饰的PLA微球能够精准地将阿霉素递送到肿瘤细胞，提高药物在肿瘤部位的浓度，减少对正常组织的毒性。

药物控释：PLA微球作为载体，能够缓慢降解并逐步释放阿霉素，提供持续的治疗效果，并减少阿霉素的短期毒性。

靶向递送：通过抗EpCAM抗体的修饰，PLA微球能够专一性地靶向肿瘤细胞，从而提高阿霉素的疗效并减少副作用。

提高药物稳定性：PLA微球能够有效保护阿霉素免受外界环境（如光照、氧化等）的影响，提高药物的稳定性。

三、合成与制备路线

PLA微球的制备：

溶剂蒸发法：将PLA和阿霉素溶解在有机溶剂（如氯仿、二氯甲烷等）中，然后将溶液注入到水或油水溶液中，通过溶剂蒸发法形成PLA微球。阿霉素可通过静电吸附或其他方式被封装在微球的内腔中。

乳液聚合法：利用乳化剂将PLA和阿霉素溶解在有机溶剂中，形成乳液，随后通过聚合反应形成PLA微球并包载阿霉素。该方法能够得到均匀的微球。

超声法：通过超声波震荡使PLA和药物溶液均匀混合，然后形成微球。

抗EpCAM抗体修饰：

化学偶联法：通过化学交联方法将抗EpCAM抗体与PLA微球表面的氨基、羧基等活性基团结合。常用的交联剂如EDC（1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl) carbodiimide）和NHS（N-hydroxysuccinimide）用于促进抗体与微球表面的偶联反应。

静电吸附法：如果PLA微球表面带有正电荷，而抗EpCAM抗体具有负电荷，则可以利用静电相互作用将抗体吸附到微球表面。

阿霉素负载：

溶剂扩散法：将阿霉素溶解在水相中，并将其与PLA溶液混合，通过溶剂扩散将阿霉素包埋在PLA微球的内腔中。

共沉淀法：将PLA和阿霉素溶解在适当溶剂中，随溶剂的蒸发或水相沉淀，阿霉素与PLA共沉淀形成复合物，从而实现药物负载。

表征与评估：

粒径与形态：使用动态光散射（DLS）、扫描电子显微镜（SEM）和透射电子显微镜（TEM）对微球的粒径、形态和分布进行表征。PLA微球的粒径一般在1–100 μm之间，根据需要可以调节。

药物负载量与包封效率：通过高效液相色谱（HPLC）或紫外-可见分光光度法（UV-Vis）测定阿霉素的负载量和包封效率。

抗EpCAM修饰效果：通过流式细胞术或免疫荧光染色检测抗EpCAM抗体是否成功修饰到PLA微球表面，并验证其靶向性。

药物释放实验：通过体外药物释放实验评估阿霉素在不同时间点的释放行为，测试其控释特性。

总结

抗EpCAM抗体修饰的PLA微球递送阿霉素系统提供了一种精确靶向的治疗平台。通过抗EpCAM抗体的靶向作用，PLA微球能够特异性地将阿霉素递送至肿瘤部位，显著提高治疗效果并减少对正常细胞的毒性。该系统不仅能够控制阿霉素的释放，还能通过慢释机制提高疗效，具有很大的临床应用前景。

纯度：95%+

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

储藏条件：-20°C 下避光保存

规格：1mg 5mg 10mg

供应：西安瑞禧生物技术有限公司

编辑：西安瑞禧生物小小编whl

文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。

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